Октябрь 9th, 2019 
raven000 Велкейд — медикамент нового поколения для лечения множественной миеломы. Это заболевание занимает второе место по распространенности среди гематологических опухолей (лидирует в этом отношении неходжкинская лимфома). Подобную патологии диагностируют у одного из сотни пациентов с онкологией.
Множественная миелома характеризуется быстрым распространением метастазов, причем в первую очередь поражается костная ткань. До недавнего времени средняя продолжительность жизни пациента после постановки диагноза не превышала 3,5 — 4 года.
До появления на фармацевтическом рынке препарата Velcade для лечения больных с множественной миеломой применяли схемы, разработанные почти 50 лет назад (с небольшими изменениями). Наиболее эффективным методом считалась трансплантация костного мозга. Без этой процедуры было обречено более 90% человек, страдающих от этого заболевания.
Появление препарата Велкейд принципиально изменило прогноз даже для безнадежных больных. Разработка лекарственного средства стала возможной благодаря открытию, удостоенному Нобелевской премии. Ученый выяснили, что программируемая гибель клеток регулируется специфическими белковыми структурами — протеасомами. Они и являются мишенью для лекарственного средства.
Информация о производителе лекарственного средства
Производитель Velcade — фармацевтическая компания Janssen Pharmaceutica. Изначально компания располагалась в Бельгии, но в 1961 г. Janssen Pharmaceutica была приобретена американской корпорацией Johnson& Johnson. Разработки Янссен выходят далеко за пределы онкологических заболеваний. С данной Janssen связывают внедрение в клиническую практику таких лекарственных средств, как итраконазол, циннаризин, левамизол, флунаризин, астемизол и др.
Подробное описание всех особенностей применения медикамента
По сравнению с ранее применявшимися схемами терапии, Велкейд имеет массу преимуществ. В первую очередь, оказываемый эффект не зависит от качества и результатов предшествующего лечения. Благодаря относительной безопасности и хорошей переносимости препарат позволяет поддерживать вполне достойное качество жизни у пациентов со множественной миеломой. Кроме того, он не влияет на функциональную активность клеток костного мозга.
Механизм действия препарата
В протеасомах происходит разрушение различных дефектных белков, которые формируются в процессе жизненного цикла клетки. Молекула действующего вещества Велкейда бортезомиба напоминает по форме конус. Грубо говоря, она попросту закрывает протеасому, не давая протеинам попасть внутрь этой структуры. В результате их накопление в цитоплазме вызывает гибель клетки.
Подобный эффект продолжается до 72 часов. Этого времени недостаточно, чтобы повлиять на жизнедеятельность здоровой клетки. Но в опухолевых структурах обменные процессы протекают гораздо быстрее, патологические белки вырабатываются в большем количестве. Поэтому в какой-то степени бортезомиб можно назвать селективным ингибитором протеасом. В результате применения лекарственного средства преимущественно уничтожаются злокачественные клетки (в 50 — 60 раз больше, чем здоровых).
Особенности фармакокинетики
Биодоступность препарата составляет 100%, а степень связывания с белками плазмы достигает 83%. Метаболизм бортезомиба осуществляется при помощи печеночных ферментов. Период полувыведения постепенно увеличивается по мере продолжения терапии и составляет от 40 часов до 8 суток. На показатели фармакокинетики влияет функциональная активность печени, в малой степени — состояние почек.
Опубликовано в рубрике 
